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一文为您介绍脱氧胆酸-d4的制备方法

发布时间:2021-07-15   点击次数:55次
  脱氧胆酸-d4是一种C-7上缺羟基的胆汁酸,是胆酸失去一个氧原子衍生而得的一种游离胆汁酸,在胆汁中主要以牛磺酸、甘氨酸结合形式存在。生化研究;细菌学和酶学研究;脂酶加速剂;阴离子去除剂,用于蛋白质的溶解。
  脱氧胆酸-d4是促进胆汁分泌的药物,能够消除胆汁阻滞,帮助脂肪消化和吸收,并且具有一定的排石作用。主要是用于胆囊以及胆道功能失调的患者,也可以用于胆囊切除术后综合症,还可以用于慢性胆囊炎、胆石症以及慢性肝炎的治疗。一般建议患者饭后服用,具体的用法、用量一定要遵照医嘱的建议,另外还应该注意对于胆道完全阻塞以及严重的肝肾功能减退的患者是禁忌使用的。总之,它主要是用于胆道疾病的治疗,可以促进胆汁的分泌,改善胆道的相关功能。
  以9α-羟基雄-4-烯-3,17-二酮(化合物25)为起始原料,氢化、提纯后,得化合物26,惰性气氛下向化合物26的DCM溶液中添加硫酸,搅拌,反应完全后洗涤、真空蒸馏,得灰白色固体化合物27,在-40℃至-45℃惰性气氛下,向化合物27的THF溶液中加入三叔丁基氧氢化铝锂,搅拌反应完全后,添加HCl溶液淬灭反应混合物,分离各相并萃取水层,洗涤、蒸发,得化合物28。向溴化乙基三苯基膦的THF溶液中逐滴添加叔丁醇钾,搅拌1h后向体系中加入化合物28,使反应完全,冰水淬灭,MTBE萃取水层,洗涤并合并有机萃取Chemicalbook物,真空浓缩有机层,MTBE纯化粗物质,过滤,蒸馏,制备出化合物29,加入三乙胺、DMAP和乙酸酐,反应得化合物30,经由化合物84或85转化为化合物32,向化合物32的乙酸乙酯溶液中添加TBHP水溶液,0℃下缓慢添加次氯酸钠,搅拌反应,分离并萃取,合并有机层,亚硫酸钠溶液处理2h后用氯铬酸吡啶鎓处理有机层,洗涤并蒸发有机层,纯化得浅黄色固体状化合物24,用Pd/C氢化还原环上的双键,并用三叔丁氧基氢化铝锂还原羰基得到化合物34,碱性条件下水解得脱氧胆酸粗品,纯化即制得脱氧胆酸,NaOH碱化制得脱氧胆酸-d4。
  希望上述内容能够帮助大家更好的了解本产品。

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