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甘氨去氧胆酸-d4的药代动力学介绍

发布时间:2021-09-01   点击次数:12次
  甘氨去氧胆酸-d4是一种有机化合物,其化学式为C26H42NO5Na.H2O。呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。
  甘氨去氧胆酸-d4通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6个月起效。甘氨去氧胆酸-d4的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。半衰期为3.5~5.8天。本产品在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合,从胆汁排入小肠,参加肝肠循环。小肠内结合的熊去氧胆胆胆酸一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(LithocholicAcid),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。甘氨去氧胆酸-d4主要随粪便排出,少量经肾排泄。甘氨去氧胆酸-d4是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄,本产品是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆胆胆酸出现在血清中,所以如果乳汁中有的话,其量也非常少。
  下面要与大家介绍的是甘氨去氧胆酸-d4与其他药物间的相互作用:
  1、与鹅去氧胆胆胆酸合用,胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用,也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。
  2、药用炭在体外试验中能结合胆汁酸,故联用时会影响后者的吸收。
  3、口服避孕药可增加胆汁饱和度,影响疗效,故应采取其他节育措施。
  4、含铝抗酸药在体外试验中能吸附胆汁酸,故联用时可减少其吸收。
  希望上述内容能够帮助大家更好的了解本产品。

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